• 腎性貧血治療薬
• 作用機序 HIF-PH(低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素)阻害薬 　
• 開始用量 300mg/日. 1日1回. 増量の幅は150mg. 増量の間隔は4週間以上 max600mg/日
• ヘモグロビン濃度を4週に1回確認 Hbが安定するまでは2週に1回確認
• 併用注意 : 多価陽イオンを含有する経口薬剤(Ca,Fe,Mg,Al) →キレート形成のため。2時間以上あける。
• 併用注意 : ロスバスタチン 、シンバスタチン 、アトルバスタチン、サラゾスルファピリジン→バフセオ錠のBCRP阻害作用 により、これらの薬剤の血漿中濃度が上昇する
• フロセミド、メトトレキセート→バフセオ錠のOAT3 阻害作用により、 これらの薬剤の血漿中濃度が上昇す る
• 副作用 : 血栓塞栓症, 高血圧, 下痢, 悪心
• 薬価150mg ‥ 213.5円/錠　　300mg ‥ 376.2円/錠
• 類似薬　注射剤 ネスプ(ダルボエチン アルファ)、ミルセラ(エポエチン ベータ ぺゴル)　

• 腎性貧血治療薬
• 腎性貧血‥CKD(慢性腎臓病)の合併症。腎臓で十分量のエリスロポエチンが産生されないため貧血が起こる。
• これまでは注射製剤エリスロポエチンしかなかったのが、経口剤で治療が可能となる。
• 赤血球造血刺激因子製剤 (注射製剤エリスロポエチン) で未治療であれば、Hb濃度により、開始用量が異なる
• 注射製剤エリスロポエチンから切り替える場合、1回4mg開始用量　1日1回　max24mgまで
• 未治療の場合、ヘモグロビン濃度 9.0g/dL未満 4mg開始用量   9.0g/dL以上2mg開始用量 
• ヘモグロビン濃度を4週に1回確認 Hbが安定するまでは2週に1回確認
• 作用機序 HIF-PH(低酸素誘導因子プロリン水酸化酵素)阻害薬 　
• HIF経路の活性化→エリスロポエチン遺伝子の転写促進→赤血球産生の促進
• 規格 1mg, 2mg, 4mg, 6mg
• 薬価 1mg 105.4円/錠      2mg 185.8円/錠　4mg 327.4円/錠　6mg 456.1円/錠
• 造血には鉄が必要であるため、鉄欠乏時には鉄剤投与が必要
• 副作用　血圧上昇に注意。警告として血栓塞栓症が挙げられている。
• 類似薬　注射‥ネスプ(ダルボエチン アルファ)、ミルセラ(エポエチン ベータ ぺゴル)　　　経口エベレンゾ‥HIF-PH阻害剤
• 1mg製剤‥灰色　2mg‥黄色　4mg‥白色　6mg ‥赤白色
  大きさ 1mg＝2mg＝4mg (バイアスピリン くらいの大きさ) < 6mg

バゼドキシフェン錠20mg【ビビアント錠】(適応症は同じ)→2020年9月10日発売
(サワイのみ)

プソフェキ配合錠【ディレグラ配合錠】(適応症は同じ)→2020年9月18日発売
(サワイのみ)

【A】エンレスト錠は新医薬品の処方日数制限により2021年8月末日までは1回14日分が限度である。2021年9月1日から長期投与可能である。

薬価収載は2020年8月26日である。

本剤は新医薬品であるため、厚生労働省告示第97号 (平成20年3月19日付) に基づき、2021年8月末日までは、投薬期間は1回14日分を限度とされています。(エンレスト錠 添付文書)

【内容】2020年12月に追補収載予定の後発品 (ジェネリック)の一覧を以下に記載する。

2020年12月 後発品 発売予定一覧 (内服薬・外用のみ)  2020年8月26日更新

【内服薬】

• プレガバリンOD錠25mg、75mg、150mg 【リリカOD錠】ファイザー からAG発売(適応症は同じ)
• リバスチグミンテープ4.5mg、9mg、13.5mg、18mg【イクセロン／リバスタッチテープ】(適応症は同じ)
• ロレアス配合錠【コンプラビン配合錠】(適応症は同じ)

特徴まとめ(かなり簡潔に記載)

1. エンレストは「ARBであるバルサルタン」と「ナトリウム利尿ペプチド作用に関与するサクビトリル」が含有されている
2. ARBで血圧を下げ、ナトリウム利尿ペプチド作用により利尿作用を促進させ、慢性心不全の進行をおさえるという薬剤
3.  ナトリウム利尿ペプチド作用のある薬剤として「ハンプ注射」があげられる
4.  心不全にはエナラプリルが推奨されていたが、大規模臨床試験でエンレストはエナラプリルの効果を上回っている

成分

• サクビトリルとバルサルタンナトリウムを水和して結合された複合体
• サクビトリルとバルサルタンナトリウムはモル比 1:1 
• サクビトリルはプロドラッグであり、吸収後3〜4時間で活性体に変換される

薬効・使用に関する注意点

• プリライシン(NEP)阻害作用とアンジオテンシンIIタイプ 1 (AT1)受容体拮抗作用をもつ
• 適応は慢性心不全のみ
• 「慢性心不全の標準的な治療を受けている患者に限る。」つまり、エンレストから治療開始はできない
• ARBやACEから切り替えて使用開始することが必要
• 初回は「1回50ｍｇ1日2回 (100mg/日)」から開始。2〜4週間間隔で、増量し、MAX400mg/日まで増量可能。
• エンレスト中にはバルサルタンに換算すると約1/2量のバルサルタンが含有。(エンレスト100mgに中にバルサルタン51.4mg)
• ACEとは全て禁忌。理由は血管浮腫が生じるためである。エンレスト錠を投与開始36時間前にACEは中止すること。
• エンレストはACEとではなく、ARBと結合された理由は、ACEだと血管浮腫の副作用が強くでるためと考えられる

副作用

• バルサルタンが含有されており、過度な血圧低下に注意が必要である。
• バルサルタンナトリウムによりK上昇がみられる可能性あり
• サクビトリルによるネプリライシンの阻害→ナトリウム利尿ペプチド作用亢進により、Na上昇がみられる可能性がある

製剤の特徴

• 100mg錠の規格のみ割線あり
• 無包装状態の安定性データより一包化は可能と考えられる。
• フィルムコーティング錠