• 2019.03.10

【NEWS】オラビ錠口腔用50mgとは？

まとめ

  • 成分 : ミコナゾール
  • 口腔咽頭カンジダ症に使用される口腔内付着剤
  • 包装 : 14錠［乾燥剤入りプラスチックボトル］
  • 同成分で剤型違いの既存薬はフロリードゲル経口用2％
  • 薬価収載日は2018年11月で販売開始は2019年2月
  • 用法 : 1回1錠を1日1回、上顎歯肉(犬歯窩)に付着する
  • 投与期間は原則として14日間 (海外第III相臨床試験 : 7~8日間での治癒率は低かった)
  • 上顎歯肉(犬歯窩)に付着して口腔内にミコナゾールを持続放出
  • 誤飲により食道合併症を誘発する可能性がある
  • 禁忌(代表的な薬剤のみ記載) : ワルファリンカリウム、トリアゾラム、シンバスタチン、アゼルニジピン、ブロナンセリン、リバーロキサバン (CYP3A及びCYP2C9を阻害するため)

国内第Ⅲ相試験

オラビ錠口腔用 VS ミコナゾールゲル

• オラビ錠口腔用 : 15日目で治癒率は46.8%、病変改善率は64.4%、症状改善率 61%

• ミコナゾールゲル : 15日目で 47.5%、病変改善率55.7%、症状改善率 59%

• オラビ錠口腔用 : 8日目で治癒率は25%

• ミコナゾールゲル : 治癒率は19.7%

治癒 ＝ 病変と症状の完全消失
病変改善 ＝ 病変スコアが2以上減少
症状改善 ＝ 症状スコアが1以上減少

製剤特性
片側が曲面で他の片側が平面の錠剤で口腔粘膜に付着しやすく、添加物に生体付着性物質の濃縮乳タンパク質(Milk Protein Concentrate:MPC)を用いることにより、口腔粘膜に長時間付着することが可能である。
(オラビ錠口腔用50mg インタビューフォーム)

副作用
国内第III相臨床試験
62 例中 18 例(29.0%)。
主な副作用は、味覚異常(8.1%)、適用部位不快感(4.8%)、 腹部不快感(3.2%)、悪心(3.2%)等
(オラビ錠口腔用50mg インタビューフォーム)

本剤は、上顎歯肉(犬歯窩)に付着して口腔内にミコナゾールを持続放出することにより口腔内の疾患部位を治療するために設計された局所投与剤であり、消化管吸収後の全身循環を介した疾患部位への移行を目的とした全身療法用の製剤ではないこと、また、錠剤が付着部位からはがれた場合、偶発的な誤飲により食道合併症を誘発する可能性があることから、飲みこんだり、なめたり、噛み砕いたりせずに使用すること。本剤は、口腔咽頭カンジダ症患者を対象とした国内及び海外第III相臨床試験において、本剤50mg錠の1日1回、14日間投与における有効性及び安全性が確認されているものの、投与期間 7~8 日間での治癒率は低かった。したがって、本剤の投与期間は原則として14日間に設定した。

成分に対し過敏症の既往歴のある患者では、本剤の投与により再び同様の過敏症があらわれるおそれがある。投与に際しては十分問診等を行い、本剤の成分に対して過敏症の既往歴がある場合には投与しないこと。また、本剤は添加物として濃縮乳タンパク質を含んでいるため、牛乳タンパクアレルギーの患者には本剤を投与しないこと。
(オラビ錠口腔用50mg インタビューフォーム)

禁忌薬
ワルファリンカリウム、ピモジド、キニジン、トリアゾラム、シンバスタチン、アゼルニジピン、ニソルジピン、 ブロナンセリン、エルゴタミン酒石酸塩、ジヒドロエル ゴタミンメシル酸塩、リバーロキサバン、アスナプレビ ル、ロミタピドメシル酸塩
(オラビ錠口腔用50mg 添付文書)

  • 2019.03.09

【NEWS】イソジンシュガーパスタ軟膏　自主回収　2019年3月

【内容】2019年3月7日よりイソジンシュガーパスタ軟膏がクラスII回収となる。

理由 : 安定試験 (15ヶ月) で、糖製白糖含量が89.6%となり、規格下限 (90.0%)を下回る結果となったため。

・イソジンシュガーパスタ軟膏は「精製白糖+ポビドンヨード」の軟膏であり、褥瘡、皮膚潰瘍 (熱傷潰瘍、下腿潰瘍) に使用される。

・安定性試験で成分の一つである精製白糖の含量が規格外となった。有効期限までの安定性が保証できない。

・ポビドンヨード→殺菌作用　精製白糖→創傷治癒作用

・使用期限は3 年 (インタビューフォーム より)

回収規格
イソジンシュガーパスタ軟膏　ボトル100g, ボトル500g, チューブ100g

代替薬
・ユーパスタコーワ軟膏 (先発品)
・スクロードパスタ  (後発品)
・ドルミジンパスタ (後発品)
・ネグミンシュガー軟膏  (後発品)
・ネオヨジンシュガーパスタ軟膏  (後発品)
・ポビドリンパスタ軟膏 (後発品)
・メイスパン配合軟膏  (後発品)

  • 2019.03.04

【NEWS】エカベトNa顆粒66.7%「サワイ」回収　2019年3月

【内容】2019年3月4日よりエカベトNa顆粒66.7%「サワイ」がクラスII回収となる。

理由 : アセタゾラミドが、ごく微量混入していたため

・エカベトNa顆粒66.7%「サワイ」を服薬していた競技者にドーピング禁止薬物であるアセタゾラミドが検出され、ドーピング違反と認定された。

・アセタゾラミドは沢井製薬株式会社では取り扱いがないため原薬メーカーの製造段階で混入したのではないかと調査中である。

・アセタゾラミド (商品名 : ダイアモックス) は炭酸脱水酵素阻害薬であり、高山病予防薬として用いられることで有名であるが、【緑内障、肺気腫における呼吸性アシドーシスの改善、心性浮腫、肝性浮腫、メニエル病及びメニエル症候群】などが適応症である。

 

回収規格
エカベトNa顆粒66.7%「サワイ」1.5g×112包, 1.5g×560包, 1.5g×1120包, バラ500g

 

代替薬
・ガストローム顆粒66.7% (先発品)
・エカベトＮａ顆粒６６．７％「ＹＤ」 (後発品)
・エカベトＮａ顆粒６６．７％「ＮＳ」 (後発品)
・エカベトＮａ顆粒６６．７％「ＴＣＫ」(後発品)
・エカベトＮａ顆粒６６．７％「トーワ」 (後発品)
・エカベトＮａ顆粒６６．７％「ファイザー」 (後発品)

 

【Ｑ】医薬品回収のクラスI・II・Ⅲの違いは？

  • 2019.02.27

【Q】抗アレルギー点鼻薬は何歳から使用可能？小児の使用は？

【A】年齢に応じて噴霧回数が異なる製剤もあるため用法に注意が必要である。

ナゾネックス点鼻液‥3歳以上

アラミスト点鼻液‥2歳以上

小児用フルナーゼ点鼻液25μg‥5歳以上

リボスチン点鼻液0.025mg‥7歳以上

ザジテン点鼻液0.05％‥7歳以上

リノコートパウダースプレー‥6歳以上

エリザス点鼻粉末‥15歳以上

※上記の内容は安全性は確立していない（使用経験がない）ためであり、使用しないことが推奨されます。

ナゾネックス点鼻液
＜小児＞
通常、12歳未満の小児には、各鼻腔に1噴霧ずつ1日1回投与する（モメタゾンフランカルボン酸エステルとして1日100μg）。
通常、12歳以上の小児には、各鼻腔に2噴霧ずつ1日1回投与する（モメタゾンフランカルボン酸エステルとして1日200μg）。

小児等への投与
3歳未満の幼児、乳児、新生児又は低出生体重児に対する安全性は確立していない。［国内における使用経験がない。］

アラミスト点鼻液

小児には、通常1回各鼻腔に1噴霧（1噴霧あたりフルチカゾンフランカルボン酸エステルとして27.5μgを含有）を1日1回投与する。

小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児又は2歳未満の幼児に対する安全性は確立していない（国内における使用経験がない）。

小児用フルナーゼ点鼻液25μg

用法及び用量
小児には、通常1回各鼻腔に1噴霧(フルチカゾンプロピオン酸エステルとして25μg)を1日2回投与する。なお、症状により適宜増減するが、1日の最大投与量は、8噴霧を限度とする。

小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児又は4歳以下の幼児に対する安全性は確立していない(低出生体重児、新生児、乳児に対しては使用経験がない。幼児に対しては使用経験が少ない)。

リボスチン点鼻液
アレルギー性鼻炎
1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）、1回各鼻腔に2噴霧（レボカバスチンとして0.05mg）ずつ噴霧吸入する。

小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

ザジテン点鼻液0.05％
用法及び用量
通常、１日４回（朝、昼、タ方及び就寝前）、１回各鼻腔に１噴霧（ケトチフェンとして0.05mg）ずつ、本剤専用の鼻用定量噴霧器を用いて噴霧吸入する。

小児等への使用
低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

リノコートパウダースプレー鼻用25μg
通常、各鼻腔内に1日2回（1回噴霧あたりベクロメタゾンプロピオン酸エステルとして25μg）、朝、夜（起床時、就寝時）に噴霧吸入する。
なお、症状により適宜増減する。

小児等への投与
本剤はステロイド剤であることを考慮し、非ステロイド系薬剤によって諸症状の緩解が得られない場合に使用すること。

長期、大量使用により発育障害をきたすおそれがある。使用に当たっては、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分行うこと。

低出生体重児、新生児、乳児又は5才以下の幼児に対しては、器具の操作あるいは吸入が困難なため、使用経験がない。

エリザス点鼻粉末200μg
用法及び用量
通常、成人には1日1回、各鼻腔に1噴霧ずつ（1噴霧あたりデキサメタゾンシペシル酸エステルとして200μg）投与する。

小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない。
［小児等に対しては、使用経験がない。］

  • 2019.02.27

【Q】小児に使用できる抗アレルギー点鼻薬の粉末タイプは？

【A】リノコートパウダースプレー鼻用は6歳以上で使用可能であると考えられる。
エリザス点鼻粉末は成人のみである。
上記に該当する年齢未満での使用経験がないため、添付文書には明記されてない。

エリザス点鼻粉末200μg28噴霧用
用法及び用量
通常、成人には1日1回、各鼻腔に1噴霧ずつ（1噴霧あたりデキサメタゾンシペシル酸エステルとして200μg）投与する。

小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない。
［小児等に対しては、使用経験がない。］
(エリザス点鼻粉末200μg28噴霧用　添付文書)

リノコートパウダースプレー鼻用25μg
用法及び用量
通常、各鼻腔内に1日2回（1回噴霧あたりベクロメタゾンプロピオン酸エステルとして25μg）、朝、夜（起床時、就寝時）に噴霧吸入する。
なお、症状により適宜増減する。


小児等への投与
・本剤はステロイド剤であることを考慮し、非ステロイド系薬剤によって諸症状の緩解が得られない場合に使用すること。

・長期、大量使用により発育障害をきたすおそれがある。使用に当たっては、使用法を正しく指導し、経過の観察を十分行うこと。

・低出生体重児、新生児、乳児又は5才以下の幼児に対しては、器具の操作あるいは吸入が困難なため、使用経験がない。
　(リノコートパウダースプレー鼻用25μg 添付文書)

  • 2019.02.26

【Q】重質酸化マグネシウムと軽質酸化マグネシウムの違いは？

【A】医薬品として用いられている酸化マグネシウムは重質酸化マグネシウムがほとんどである。

・「本品の5 gの容積が30 mL以下のものは別名として重質酸化マグネシウムと表示することができる．」と第十七改正日本薬局方で定義されている。
逆に軽質酸化マグネシウムは、5gの容積が30mL以上の酸化マグネシウムとなる。

・軽質酸化マグネシウムは飛散性が高く、乳鉢・乳棒が付着するので重質酸化マグネシウムが使用されている。

・重質品は軽質品に比べ若干作用の発効が遅いとされている。

酸化マグネシウム
Magnesium Oxide
MgO : 40.3
本品を強熱したものは定量するとき，酸化マグネシウム(MgO) 96.0%以上を含む．
本品の5 gの容積が30 mL以下のものは別名として重質酸化マグネシウムと表示することができる．
(第十七改正日本薬局方)

  • 2019.02.26

【Q】マグラックス細粒83%と酸化マグネシウムの換算は？

【A】マグラックス細粒83%は1ｇに0.833gの酸化マグネシウムが含有しているため、変更時には換算が必要である。

(例)・酸化マグネシウム0.33g → マグラックス細粒0.4g
・酸化マグネシウム0.5g → マグラックス細粒0.6g
・酸化マグネシウム0.67g → マグラックス細粒0.8g
・酸化マグネシウム1.0g → マグラックス細粒1.2g

マグラックス細粒83%は微粉末であるため、酸化マグネシウムと比較してザラザラ感などが軽減されている。

  • 2019.02.26

【Q】ピリン系の医薬品はなにがある？

【A】ピリン系薬剤は解熱鎮痛剤に該当する薬剤である。ピリンアレルギーに注意が必要である。

ただし、アスピリンはピリン系薬剤ではないので、問診票などにアレルギー歴を記載する際には注意が必要である。

以下にピリン系の解熱鎮痛剤の医療用医薬品を記載する。

1. SG配合顆粒
(アセトアミノフェン・アリルイソプロピルアセチル尿素・イソプロピルアンチピリン・無水カフェイン)

2. クリアミン配合錠A1.0, S0.5
(イソプロピルアンチピリン・エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン)

3. スルピリン水和物原末「マルイシ」
(スルピリン水和物)

4. スルピリン注射液250mg「日医工」
スルピリン注射液500mg「日医工」
(スルピリン水和物)

5. メチロン注25%
(スルピリン水和物)

6. ヨシピリン
(イソプロピルアンチピリン)

  • 2019.02.26

【Q】錠剤を粉砕したときの重量ロスは？デメリットは？

【A】錠剤を粉砕後には粉砕機や乳棒・乳鉢、分包機に残渣が付着し、重量がロスすることが考えられる。重量ロスは粉砕する錠数と錠剤の大きさなどに依存すると報告されている。以下の記載の通り、錠数が少ないと30％ロスすることもあるが、20錠以上であれば5％程度のロスとなる。粉砕時に重量がロスすることも考慮し、簡易懸濁法など適切な提案も必要と考えられる。

・重量ロス率は粉砕する錠剤数が少ないほど大きくなる。 (例 : 2錠だと30％ロスするが、20錠であれば5％程度)

・また、該当錠剤の重量が小さいほど重量ロス率は高くなる。（例 : 錠剤の大き いバクタ錠はロス率は低い）
(参考 : 病院薬学, Vol17, No.5, 1991)

・重量ロス率は粉砕する錠剤数が少ないほど、また、錠剤の重量が小さいほど大きい結果となった。

・乳鉢・乳棒による粉砕と粉砕機による重量ロス率の違いは、薬剤の付着性によって異なる。

・錠剤が少ない場合は結晶乳糖を入れると重量ロス率が改善される。

・錠数が少ない (2錠)と、30%ロスすることもある。

・20錠以上であれば、重量ロス率は約5％程度である。

(病院薬学, Vol17, No.5, 1991)

重量ロス率の例 

プレドニゾロン錠
・2錠粉砕　陶器製乳鉢→約18%、錠剤粉砕機→約25％
・5錠粉砕　陶器製乳鉢→約10%、錠剤粉砕機→約15％
・10錠粉砕　陶器製乳鉢→約5%、錠剤粉砕機→約9％
・20錠粉砕　陶器製乳鉢→約7%、錠剤粉砕機→約7％

ハルシオン錠
・2錠粉砕　陶器製乳鉢→約30%、　錠剤粉砕機→約20％
・5錠粉砕　陶器製乳鉢→約12%、　錠剤粉砕機→約8％
・10錠粉砕　陶器製乳鉢→約7%、　錠剤粉砕機→約5％
・20錠粉砕　陶器製乳鉢→約5%、　錠剤粉砕機→約4％

バクタ錠
・2錠粉砕　陶器製乳鉢→約10%、　錠剤粉砕機→約8％
・5錠粉砕　陶器製乳鉢→約5%、　錠剤粉砕機→約5％
・10錠粉砕　陶器製乳鉢→約3%、　錠剤粉砕機→約3％
・20錠粉砕　陶器製乳鉢→約3%、　錠剤粉砕機→約3％

※1991年の論文であり、製剤規格の記載はない

(病院薬学, Vol17, No.5, 1991)

  • 2019.02.24

【NEWS】2019年6月 発売予定の後発品 (ジェネリック)

2019年6月 後発品 発売予定一覧   2019年6月13日更新 (随時更新予定)

【内服薬】

  • ブロナンセリン錠2mg, 4mg, 8mg, 散2％【ロナセン錠・散】
  • エベロリムス錠2.5mg, 5mg【アフィニトール錠】(抗悪性腫瘍薬・サンドのみ)→2019年6月発売は延期
  • エベロリムス錠0.25mg, 0.5mg, 0.75mg【サーティカン錠】(免疫抑制剤・サンドのみ)→2019年6月発売は延期
  • シロドシン錠2mg, 4mg / OD錠2mg, 4mg【ユリーフ錠】(DSEP1社AGのみであったが他社も参入)
  • ゲフィチニブ錠250mg【イレッサ錠】(DSEP1社AGのみであったが他社も参入)

【外用薬】

  • ブデホル吸入粉末剤30吸入, 60吸入【シムビコートタービュヘイラー】 (デバイスはタービュヘイラーから変更されると考えられる) → 2019年6月発売は延期
  • オロパタジン点眼液0.1%【パタノール点眼液0.1%】(サンドのみ)2019年6月発売は延期
  • モメタゾン点鼻液50μg【ナゾネックス点鼻液50μg】 (AGはキョーリンメディオ)
  • トラチモ配合点眼液【デュオトラバ配合点眼液】2018年12月発売は延期となり2019年6月発売開始
  •  

【注射薬】

  • テリパラチド酢酸塩注射用 【テリボン皮下注用56.5μg】(旭化成シンメッドのみ・AG)
  • オキシコドン注射液10mg, 50mg 「第一三共」【オキファスト注】
  • ボルテゾミブ注射用3m g【ベルケイド注射用】(第一三共エスファのみ)

【後発品は現在発売されているが、AGが新発売】

  • ビカルタミド錠80mg 【カソデックス錠】  第一三共エスファ・AG
  • アナストロゾール錠1mg【 アリミデックス錠】第一三共エスファ・AG
  • タモキシフェン錠10mg, 20mg 【ノルバデックス錠】第一三共エスファ・AG