グーフィス

 

【NEWS】アミティーザカプセル12μg 製造販売承認 2018年9月

【内容】アミティーザカプセル24μgに新規格であるアミティーザカプセル12μgが追加されることとなった。発売日は未定。

アミティーザカプセルは半割することができないため、減量などの用量調節が不可であった。アミティーザカプセル使用後に下痢症状となるケースも見られるため (私見) 、今回の新規格発売により用量調節できることは非常に有用であると考えられる。

以下のように、リンゼス錠やグーフィス錠は便通の症状により減量可能な規格設定であった。

 

リンゼス錠0.25mg
通常、成人にはリナクロチドとして0.5mgを1日1回、食前に経口投与する。なお、症状により0.25mgに減量する。

 

グーフィス錠5mg
通常、成人にはエロビキシバットとして10mgを1日1回食前に経口投与する。なお、症状により適宜増減するが、最高用量は1日15mgとする。

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【Q】グーフィス錠が食前投与である理由は?

【A】臨床試験時に食前投与と設定していたため、承認後の用法は食前投与となった。グーフィス錠 (エロビキシバット)は胆汁酸トランスポーター阻害作用があり、大腸への胆汁酸を増加させる。食事摂取することにより胆汁酸分泌が増加する食後服薬よりも、食前に服薬することでより効果がでると期待されて、食前投与となったと思われる。また、効果発現まで30分程度かかるため、食前投与となった。

インタビューフォームには、食前投与時のCmaxとAUCは、食事非摂食時の約20〜30%であったと記載がある。

 

食事・併用薬の影響

①食事の影響

日本人慢性便秘患者60名を対象に、クロスオーバー法で、本剤単回経口投与後の食事摂取の有無による薬物動態への影響を評価した。食前投与時のCmax 及びAUCは、食事非摂取時の約20〜30%であった。

(グーフィス錠5mg インタビューフォーム 第2版)

グーフィス錠は消化管内で直接作用するため、有効血中濃度は設定されていない。そのため食前投与時のCmax 及びAUCは、食事非摂取時の約20〜30%であっても、特別問題ないと考えれる。

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【Q】グーフィス錠とゼチーア錠 (エゼチミブ) の作用機序の違いは?

【A】作用する部分が異なる。

ゼチーア (エゼチミブ) は小腸のコレステロールトランスポーター (輸送タンパク) に選択的に作用する。

グーフィス錠 (エロビキシバット) は回腸末端部の上皮細胞に発現している胆汁酸トランスポーターを阻害し、再吸収を抑制することで大腸管腔内に流入する胆汁酸の量を増加させる。胆汁酸は、大腸管腔内に水分を分泌させ、さらに消化管運動を促進させる効果がある。

グーフィス錠 医薬品インタビューフォーム – Pmda

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【Q】グーフィス錠の粉砕の可否は?

【A】光により含量が低下する可能性がある。粉砕後、遮光するかなどの判断は、以下のデータを参考とし、各施設の医療担当者の裁量と判断になる。

粉砕後、温度25℃±2℃、湿度60%±5%RH、3ヶ月後の含量の残存率は99%であった。

粉砕後、温度25℃±2℃、湿度60%±5%RH、120万lx・hrの含量の残存率は93%であった。

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