メトホルミン

 

【Q】ツイミーグとは?簡潔なまとめ

  • 適用 : 2型糖尿病
  • 1回1000mg 1日2回 (朝夕) 食事によらず服薬可能
  • 規格500mgのみ
  • 成分 : イメグリミン塩酸塩
  • 錠剤が大きい(メトホルミン500mg程度)
  • メトホルミンと作用機序の一部が共通している
  • メトホルミンと比較して、乳酸アシドーシスのリスクが少ないと考えられる
  • 低血糖リスクは他の薬剤と比較して低い
  • 新しいTetrahydrotriazine構造を有する
  • グルコース濃度依存的なインスリン分泌を促す膵作用と肝臓・骨格筋での糖代謝を改善する膵外作用 (糖新生抑制・糖取り込み能改善)
  • NAMPT(NAD合成酵素)とミトコンドリアへの作用を介する
  • ミトコンドリアを介した各種作用(詳細は不明)により、インスリン分泌(細胞内Ca増加、β細胞保護)+糖代謝改善(糖取り込み能改善、糖新生抑制)
  • 他の血糖効果薬との併用は可能
  • 主な副作用 : 悪心、下痢、便秘などの消化器症状
  • 1包化可能((3ヶ月安定)、粉砕可能(3ヶ月安定)

まとめ
2型糖尿病に使用される。錠剤が大きい。成分と薬効はまったくの新規であるが、メトホルミンとやや似ている部分がある。メトホルミンによる乳酸アシドーシスのリスクが低い。

【Q】オルメサルタン錠とメトホルミン錠を1包化するとメトホルミンが変色する理由は?

【A】「オルメサルタンのDMDO基から生成されるジアセチル(揮発成分)」「メトホルミンのグアニジノ基」が高温下かつ水分で反応し、黄赤色や黄赤色などの縮合体を生成することが考えられる。

本剤とオルメサルタン メドキソミル等のDMDO基を有する製剤との一包化にともなう変色の明確な発生機序は不明であるが、メトホルミン製剤の変色は、DMDO 基から生成すると考え られる「ジアセチル(揮発成分)」とメトホルミン製剤の「グアニジノ基」が反応する配合変化であ ることが推察されている。さらに、加速条件(40°C 75% RH)下でのメトホルミンの「グアニジ ノ基」と DMDO 基から生成される「ジアセチル」の反応は、「グアニジノ基」と「ジアセチル」のみ では進行しないため、高温下で適当な水分に加えて反応するための「場」の存在が必要であると 推察している報告がある。
嶋田 光男 他:診療と新薬 (44), 875, 2007
(イニシンク配合錠 インタビューフォーム)

【Q】イニシンク 配合錠の投与開始の条件は?

【A】当該患者がアログリプチンもしくはメトホルミンのどちらかを服薬していれば切り替え可能と考えられる。用法に関する指定はないため、メトホルミンの服薬タイミングが数回であったとしても切り替えが可能と考えられる。

以下、イニシンク配合錠の添付文書 (第5版) より抜粋。

1) 既にアログリプチン安息香酸塩(アログリプチンとして1 日25㎎)及びメトホルミン塩酸塩(メトホルミン塩酸塩として1 日500㎎)を併用し状態が安定している場合

2) アログリプチン安息香酸塩(アログリプチンとして1 日25㎎)単剤の治療により効果不十分な場合

3) メトホルミン塩酸塩(メトホルミン塩酸塩として1 日500㎎)単剤の治療により効果不十分な場合

⑶ 本剤投与中において、本剤の投与がアログリプチン安息香

酸塩及びメトホルミン塩酸塩の各単剤の併用よりも適切であるか慎重に判断すること。

http://www.info.pmda.go.jp/downfiles/ph/PDF/400256_3969105F1023_1_05.pdf