エンレスト

 

【Q】エンレスト (サクビトリルバルサルタン) の開始用量は?

【A】高血圧に対して使用する場合、通常用量は200mg分1 (1回200mg 1日1回) であるが、開始用量は設定されていない。エンレスト錠200mg内にはバルサルタン102.8mgが含有されており、開始前の降圧薬の用量を考慮した開始用量が必要である。

最大用量は1回400mgとなる。

 一方で、慢性心不全を合併する高血圧症患者では、原則として慢性心不全の用法及び用量に従う必要があり、通常100mg分2 (1回50mg 1日2回)が開始用量となる。

高血圧症
通常、成人にはサクビトリルバルサルタンとして1回200mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最大投与量は1回400mgを1日1回とする。

本剤はサクビトリル及びバルサルタンに解離して作用する薬剤であるため、本邦のバルサルタンの承認用法及び用量での降圧効果、本剤の降圧効果を理解した上で、患者の状態、他の降圧薬による治療状況等を考慮し、本剤適用の可否を慎重に判断するとともに、既存治療の有無によらず1回100mgを1日1回からの開始も考慮すること。

慢性心不全
慢性心不全を合併する高血圧症患者では、原則として慢性心不全の用法及び用量に従うこととするが、慢性心不全の発症に先んじて高血圧症の治療目的で本剤を使用している場合等は、患者の状態に応じて適切に用法及び用量を選択すること

通常、成人にはサクビトリルバルサルタンとして1回50mgを開始用量として1日2回経口投与する。忍容性が認められる場合は、2~4週間の間隔で段階的に1回200mgまで増量する。1回投与量は50mg、100mg又は200mgとし、いずれの投与量においても1日2回経口投与する。なお、忍容性に応じて適宜減量する

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【NEWS】エンレスト錠の特徴まとめ

特徴まとめ(かなり簡潔に記載)

  1. エンレストは「ARBであるバルサルタン」と「ナトリウム利尿ペプチド作用に関与するサクビトリル」が含有されている
  2. ARBで血圧を下げ、ナトリウム利尿ペプチド作用により利尿作用を促進させ、慢性心不全の進行をおさえるという薬剤
  3.  ナトリウム利尿ペプチド作用のある薬剤として「ハンプ注射」があげられる
  4.  心不全にはエナラプリルが推奨されていたが、大規模臨床試験でエンレストはエナラプリルの効果を上回っている

成分

  • サクビトリルとバルサルタンナトリウムを水和して結合された複合体
  • サクビトリルとバルサルタンナトリウムはモル比 1:1 
  • サクビトリルはプロドラッグであり、吸収後3〜4時間で活性体に変換される

薬効・使用に関する注意点

  • プリライシン(NEP)阻害作用とアンジオテンシンIIタイプ 1 (AT1)受容体拮抗作用をもつ
  • 適応は慢性心不全のみ
  • 「慢性心不全の標準的な治療を受けている患者に限る。」つまり、エンレストから治療開始はできない
  • ARBやACEから切り替えて使用開始することが必要
  • 初回は「1回50mg1日2回 (100mg/日)」から開始。2〜4週間間隔で、増量し、MAX400mg/日まで増量可能。
  • エンレスト中にはバルサルタンに換算すると約1/2量のバルサルタンが含有。(エンレスト100mgに中にバルサルタン51.4mg)
  • ACEとは全て禁忌。理由は血管浮腫が生じるためである。エンレスト錠を投与開始36時間前にACEは中止すること。
  • エンレストはACEとではなく、ARBと結合された理由は、ACEだと血管浮腫の副作用が強くでるためと考えられる

副作用

  • バルサルタンが含有されており、過度な血圧低下に注意が必要である。
  • バルサルタンナトリウムによりK上昇がみられる可能性あり
  • サクビトリルによるネプリライシンの阻害→ナトリウム利尿ペプチド作用亢進により、Na上昇がみられる可能性がある

製剤の特徴

  • 100mg錠の規格のみ割線あり
  • 無包装状態の安定性データより一包化は可能と考えられる。
  • フィルムコーティング錠

 

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