2018年9月、ゾフルーザ顆粒2％分包の製造販売が承認された。適応は成人、12歳以上の小児、12歳未満の体重20ｋg以上の小児のみとなっている。体重20kg未満であればゾフルーザ顆粒2％分包の使用は不可であり、顆粒製剤のメリットである乳児に対する使用はできない。やや使いづらいと考える。今後、乳児にも使用できるように適応が追加されると予想される。
この理由としてゾフルーザ錠20mg 1 錠と顆粒1gの生物学的同等性試験を健康成人に対して行なっており、乳児の有効性が確立されなかったことが要因と考えられる。ゾフルーザ顆粒を今冬に間に合わせるために生物学的同等性試験のみとなったのであろう。(2018年10月時点)
既存のゾフルーザ錠の用法に追加された項目は以下の通りとなっている。
【成人および12歳以上の小児】
ゾフルーザ顆粒2％分包を1回4包を単回経口投与【12歳未満の患者】
40kg以上 顆粒1回4包20kg以上40ｋｇ未満 顆粒1回2包
生物学的同等性
健康成人においてゾフルーザ錠20mgを1 錠又は顆粒を1g (バロキサビル マルボキシルとして20mg)をクロス オーバー法にて空腹時に単回経口投与し，薬物動態を比 較したときのバロキサビル マルボキシル活性体の薬物 動態パラメータを表 4 に示す。Cmax 及び AUC の対数の 平均値の差について 90%信頼区間法にて統計解析を行っ た結果，log(0.80)~log(1.25)の範囲内であり，両剤の生物 学的同等性が確認された
【規格】
ゾフルーザ顆粒 2%分包:SP10 包(0.5g×10 包)-PR-
