【薬剤師国家試験 実務 第104回 問270−271】

270−271 

60歳男性。高血圧の治療のため、内科から以下の薬剤が処方され服用していた。最近、薬剤の服用後にめまいやふらつきを感じることがあり薬局を訪れた。

(処方)
ニソルジピン錠10mg 11錠(11錠)
                                     11回 朝食後 14日分

270(実務)

薬剤師がこの患者に聞き取りを行ったところ、最近、夜にグレープフルーツジュースを飲むようになったとのことであった。薬剤師の対応として適切なのはどれか。2つ選べ。

  1. 今晩からグレープフルーツジュースの摂取を中止するように指導した。
  2. 明日からは、ニソルジピンの服用は中止するように指導した。
  3. 患者がグレープフルーツジュースを飲んでいることを医師に伝え、患者には受 診するように指導した。
  4. 医師に、べニジピン塩酸塩錠への変更を提案した。

271(薬剤)

この患者におけるグレープフルーツジュース中の原因物質とニソルジピンの相互作用について、発現機序と考えられるのはどれか。1つ選べ。

  1. 小腸CYP3A4に対する競合阻害
  2. 小腸CYP3A4に対する共有結合による不可逆的阻害
  3. 肝臓CYP3A4に対する競合阻害
  4. 核内受容体を介した小腸CYP3A4の誘導
  5. 小腸P−糖タンパク質に対する競合阻害

(引用 厚生労働省 第104回薬剤師国家試験問題及び解答(平成31223日、224日実施)https://www.mhlw.go.jp/content/000491254.pdf)

 

270>

  1. 〇 ニソルジピン(商品名:バイミガード)CYP3A4で代謝されます。一方グレープフルーツジュースに含まれるクマリンは3A4を阻害するため、両者の併用によりニソルジピン(商品名:バイミガード)の作用が増強します。なお、グレープフルーツジュースを常飲している場合は4日間飲用中止後に服用することが望ましいです。
  2. グレープフルーツジュースの飲用を中止するよう指導します。
  3. × ベニジピン(商品名:コニール)もニソルジピン(商品名:バイミガード)同様、CYP3A4で代謝されるので不適です。

271

  1. × ニソルジピン(商品名:バイミガード)CYP3A4を阻害しません。
  2. 〇 グレープフルーツジュースに含まれるフラノクマリン誘導体の代謝物がCYP中のヘム鉄と共有結合を形成することによって、ニソルジピン(商品名:バイミガード)の代謝を阻害します。
  3. × ニソルジピン(商品名:バイミガード)CYP3A4を阻害しません。また、グレープフルーツジュースは小腸のCYP3A4に作用します。
  4. × 核内受容体を介してCYP3A4を誘導するのは、リファンピシンやカルバマゼピン(商品名:テグレトール)などです。
  5. ×

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