フロセミド

 

【Q】利尿剤の疾患別の使い分けは?

【A】

  • 浮腫→ループ利尿薬が最も適している。効果が強すぎるときはチアジド系利尿薬を使用。効果が不十分な場合はチアジド系やK保持性利尿薬と併用する。
  • 高血圧→チアジド系利用薬
    Na再吸収抑制による循環血漿量減少作用に加え、末梢血管拡張作用をもつため、チアジド系が第一選択。ループ利尿薬も使用されることがある。
  • 肝硬変など高アルドステロン状態による浮腫→抗アルドステロン薬。ループ利尿薬に抵抗性があるため抗アルドステロン薬が使用される。

 

ループ利尿藥
フロセミド(ラシックス)
トラセミド(ルプラック)
アゾセミド (ダイアート)

特徴
・ヘンレループ上行脚のNa-K-2Cl共輸送体を阻害
・強力な利尿作用をもつが抵抗性を生じやすい
・尿中へのCa排泄を増加させるため、高Ca血症の改善に有用
・主な副作用 低K血症 代謝性アルカローシス 低Ca血症 低Cl血症 高尿酸血症

トラセミド(ルプラック)はアルドステロン受容体拮抗作用があり、他のループ利尿薬に比べて低K血症を起こしにくい

チアジド系利尿薬
ヒドロクロロチアジド
トリクロルメチアジド(フルイトラン)
インタパミド(ナトリックス)

特徴
・遠位尿細管のNa-Cl共輸送体を阻害
・主な副作用 低K血症 代謝性アルカローシス 低Ca血症 高尿酸血症

K保持性利尿薬
スピロノラクトン(アルダクトン)

特徴
・集合管のNa/K ATPaseの発現、活性を低下させる
・利尿作用は弱い
・他の利尿藥で生じた低K血症の補正に適する。
・主な副作用 高K血症 女性化乳房

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【Q】ループ利尿薬の換算・使い分けは?

【コメント】フロセミド (ラシックス)は持続時間は短いが高血圧などの適応症が多く、急性期に使いやすい。アゾセミド (ダイアート) は持続時間が長く、うっ血性心不全群に対してフロセミドよりも優れているとのデータがあるため慢性期に使いやすいと思われる。

以下、詳細。

 

換算 : フロセミド40mg≒アゾセミド60mg≒トラセミド8mg
(臨床試験の比較やSuperiority of Long-Acting to Short-Acting Loop Diuretics in the Treatment of Congestive Heart Failure : The J-MELODIC Studyなどを参考)

 

持続型ループ利尿薬
アゾセミド (ダイアート) 1日1回60mgが常用量
作用時間12時間 (参考 : 山田 和生 他. 基礎と臨床 1984;18(9):4471-4490)
適応 心性浮腫(うっ血性心不全)、腎性浮腫、肝性浮腫

短時間作用型ループ利尿薬
フロセミド (ラシックス) 1日1回40-80mgが常用量
作用時間 約6時間 (添付文書より)
適応 高血圧症(本態性、腎性等)、悪性高血圧、心性浮腫(うっ血性心不全)、腎性浮腫、肝性浮腫、月経前緊張症、末梢血管障害による浮腫、尿路結石排出促進

ループ利尿薬
トラセミド(ルプラック)1日1回4~8mgが常用量
作用時間 約8時間
適応 心性浮腫、腎性浮腫、肝性浮腫

フロセミドVSアゾセミド
・ 320人の患者(各群160人の患者、平均年齢71歳)
・2年間追跡
・エンドポイント 心血管系の死亡またはうっ血性心不全のための病院への予定外入院 ・結果
アゾセミド群の23人の患者およびフロセミド群の34人の患者に発生した(P = 0.03)
・フロセミド群と比較して、アゾセミドは、うっ血性心不全群の予期せぬ入院または透析治療の変更の必要性も低下した(P = 0.048) 。

・結論
フロセミドと比較してアゾセミドは、うっ血性心血管疾患の心臓血管死や病院への予定外入院のリスクを軽減した
Superiority of Long-Acting to Short-Acting Loop Diuretics in the Treatment of Congestive Heart Failure : The J-MELODIC Study
Circulation journal : official journal of the Japanese Circulation Society 76(4), 833-842, 2012-03-25
The Japanese Circulation Society

ループ利尿藥
フロセミド(ラシックス)
トラセミド(ルプラック)
アゾセミド (ダイアート)

特徴
・ヘンレループ太い上行脚のNa-K-2Cl共輸送体を阻害
・強力な利尿作用をもつが抵抗性を生じやすい
・尿中へのCa排泄を増加させるため、高Ca血症の改善に有用
・主な副作用 低K血症 代謝性アルカローシス 低Ca血症 低Cl血症 高尿酸血症

トラセミド(ルプラック)はアルドステロン受容体拮抗作用があり、他のループ利尿薬に比べて低K血症を起こしにくい

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【Q】フロセミド注射液から内服への切り替え時の換算は?

【A】フロセミド注射液から内服への換算は同等用量の換算。

フロセミド注射液 : フロセミド錠 = 1 : 1

【参考 : 三和化学研究所HP ダイアートのエビデンス : J-MELODIC試験】

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