粉砕

【A】錠剤を粉砕後には粉砕機や乳棒・乳鉢、分包機に残渣が付着し、重量がロスすることが考えられる。重量ロスは粉砕する錠数と錠剤の大きさなどに依存すると報告されている。以下の記載の通り、錠数が少ないと30％ロスすることもあるが、20錠以上であれば5％程度のロスとなる。粉砕時に重量がロスすることも考慮し、簡易懸濁法など適切な提案も必要と考えられる。

・重量ロス率は粉砕する錠剤数が少ないほど大きくなる。 (例 : 2錠だと30％ロスするが、20錠であれば5％程度)

・また、該当錠剤の重量が小さいほど重量ロス率は高くなる。（例 : 錠剤の大き いバクタ錠はロス率は低い）
(参考 : 病院薬学, Vol17, No.5, 1991)

・重量ロス率は粉砕する錠剤数が少ないほど、また、錠剤の重量が小さいほど大きい結果となった。

・乳鉢・乳棒による粉砕と粉砕機による重量ロス率の違いは、薬剤の付着性によって異なる。

・錠剤が少ない場合は結晶乳糖を入れると重量ロス率が改善される。

・錠数が少ない (2錠)と、30%ロスすることもある。

・20錠以上であれば、重量ロス率は約5％程度である。

(病院薬学, Vol17, No.5, 1991)

重量ロス率の例 

プレドニゾロン錠
・2錠粉砕　陶器製乳鉢→約18%、錠剤粉砕機→約25％
・5錠粉砕　陶器製乳鉢→約10%、錠剤粉砕機→約15％
・10錠粉砕　陶器製乳鉢→約5%、錠剤粉砕機→約9％
・20錠粉砕　陶器製乳鉢→約7%、錠剤粉砕機→約7％

ハルシオン錠
・2錠粉砕　陶器製乳鉢→約30%、　錠剤粉砕機→約20％
・5錠粉砕　陶器製乳鉢→約12%、　錠剤粉砕機→約8％
・10錠粉砕　陶器製乳鉢→約7%、　錠剤粉砕機→約5％
・20錠粉砕　陶器製乳鉢→約5%、　錠剤粉砕機→約4％

バクタ錠
・2錠粉砕　陶器製乳鉢→約10%、　錠剤粉砕機→約8％
・5錠粉砕　陶器製乳鉢→約5%、　錠剤粉砕機→約5％
・10錠粉砕　陶器製乳鉢→約3%、　錠剤粉砕機→約3％
・20錠粉砕　陶器製乳鉢→約3%、　錠剤粉砕機→約3％

※1991年の論文であり、製剤規格の記載はない

(病院薬学, Vol17, No.5, 1991)

【A】バクタ配合錠は「スルファメトキサゾール 400mgとトリメトプリム 80mg」が配合された錠剤であるため、一度に粉砕しまとめて分包すると配合割合が均一にならないことがある。1錠ずつ粉砕して分包する必要があると考えられる。また、バクタ配合錠は苦味があるため、粉砕後の苦味に注意が必要である。
剤型違いのバクタ配合顆粒があるため、顆粒への変更も検討することができる。

(参考 : バクタ配合錠 添付文書, 錠剤・カプセル・粉砕ハンドブック　第7版)

【A】以下の理由よりソラナックス錠の簡易懸濁法と粉砕は可能であると考えられる。

簡易懸濁法
水 (約55℃) 、5分で8Frを通過した。
(内服薬　経管ハンドブック　第3版)

ソラナックス錠の粉砕データはない。以下のとおりソラナックス錠の後発品は粉砕は可能と考えられ、原薬は安定していると考えられる。

アルプラゾラム錠0.4mg「サワイ」
アルプラゾラム錠0.4mg「サワイ」を粉砕後、以下の保存条件下で30日間保存 し、安定性試験を行った。 その結果、いずれの保存条件下でも、粉砕30日後まで安定な製剤であること が確認された。
透明瓶開放 (室温、30 日)
性状 : 変化なし
定量試験 : 99.3%

アルプラゾラム錠0.8mg「サワイ」
アルプラゾラム錠0.8mg「サワイ」を粉砕後、以下の保存条件下で30日間保存 し、安定性試験を行った。 その結果、いずれの保存条件下でも、粉砕30日後まで安定な製剤であることが確認された。
透明瓶開放 (室温、30 日)
性状 : 変化なし
定量試験 : 101.3％

(沢井製薬 安定性試験データより)

アルプラゾラム錠 0.4mg「トーワ」
粉砕後、室内散光 3ヵ月
外観 : 白色の粉末
含量 (%) : 100.6
残存率 (%) : 100.1

※粉砕と簡易懸濁法は適応外使用となるため、上記の情報を参考とし、各医療機関の判断となる。

【A】以下のデータよりベイスン錠 (ボグリボース)の簡易懸濁法と粉砕は可能であると考えられる。

ベイスン錠は水 (約55℃) 、5分の条件で崩壊懸濁した。通過性試験においても8Frチューブを通過した。
(内服薬　経管ハンドブック　第3版)

ボグリボース錠0.3mg「YD」も同様に、5分以内に崩壊懸濁した。通過性試験においても8Frチューブを通過した。
(株式会社　陽進堂HP)

ベイスン錠の粉砕は可能である。
(錠剤・カプセル剤粉砕ハンドブック　第7版)

ボグリボース錠0.2mg「サワイ」を粉砕後の安定性
透明瓶開放 (室温、30日間) 102.4%
粉砕30日後まで安定な製剤であること が確認された。
(沢井製薬株式会社 　安定性データより)

※粉砕と簡易懸濁法は適応外使用となるため、上記の情報を参考とし、各医療機関の判断となる。

【A】ビムパット錠50mg、ビムパット錠100mgは粉砕や簡易懸濁法は可能であると考えられる。以下のデータを参考とする。

ビムパット錠50mg / ビムパット錠100mg
(簡易懸濁法について)
55°C (温湯)を20cc の条件下で、5分で溶解する。8Frを通過。

(粉砕について)
粉砕後は25°C、RH75%、暗所、開放の条件下で含量、性状、水分量に変化なし。

※粉砕や簡易懸濁法の可否については適応外の使用であるため各施設の医療担当者の裁量と判断になります。

【A】ベタニス錠25mg / ベタニス錠50mgの粉砕は不可である。ベタニス錠は徐放性フィルムコーティング錠であり、粉砕すると徐放性がなくなるためである。以下の添付文書にも記載がある。

本剤は徐放性製剤であるため、割ったり、砕いたり、すりつぶしたりしないで、そのままかまずに服用するよう指導すること。［割ったり、砕いたり、すりつぶしたりして服用すると、本剤の徐放性が失われ、薬物動態が変わるおそれがある。］
(ベタニス錠25mg／ ベタニス錠50mg 添付文書)

【A】遮光下で3ヶ月安定であり、粉砕可能と考えられる。

(条件 : 25°C、60%RH、光・開放)　　性状変化なし、含有率99.5%

(条件 : 25°C、60%RH、室温・密栓 (遮光3ヵ月))  性状変化なし、含有率100.3%
(サワイ製薬 2018年5月作成 安定性試験 データより)

【A】粉砕は不可である。

メチコバール錠250μg、500μg (メコバラミン) は極めて吸湿性が高く、光により分解するため粉砕は不可である。粉砕直後に服薬するのは問題なし。
メチコバール 細粒0.1%に変更することも選択肢の一つといえる。

(参考 : 錠剤・カプセル剤 粉砕ハンドブック 第7版)

【A】粉砕後、服薬が2ヶ月以内であれば可能と考えられる。

粉砕後、30℃・75%RH、遮光、シャーレ解放、2ヶ月間の条件で、性状や外観に変化はなく、含量はほとんど低下しなかった。

2ヶ月後、プラビックス錠25ｍｇで類縁物質が規格の上限を超え、プラビックス錠75ｍｇでは規格の上限付近であった。

強い刺激性があるため注意が必要である。
(参照 : 錠剤・カプセル剤粉砕ハンドブック 第7版)